ЯКІ Є МОЖЛИВОСТІ КОНТРОЛЮ БОЛЮ ТА ЗАПАЛЕННЯ?

Чим нестероїдні протизапальні відрізняються від стероїдних? Чому стероїдні та нестероїдні протизапальні не можна приймати довго?

У розділі «БІЛЬ, ЩО ЦЕ? ЯК БІЛЬ ВИНИКАЄ І ЯК РЕГУЛЮЄТЬСЯ В ОРГАНІЗМІ?», «Чим внутрішній опіоїд – ендорфін схожий і чим відрізняється від зовнішніх опіоїдних анальгетиків та наркотиків? Чому зовнішні опіоїди викликає звикання та побічні реакції?» показано, як діють наркотичні знеболювальні (анальгетики) опіоїдного ряду. Опіоїди, зв’язуючись з опіоїдними рецепторами на нейронах, регулюють активність нейронів спинного мозку і таким чином блокують передачу сигналу від рецептора болю в головний мозок. У розділі також описані побічні ефекти і механізм розвитку залежності від опіоїдних анальгетиків (морфій, фентаніл, кодеїн, оцикодон, і метадон), які обмежують їх застосування тільки для короткострокового усунення болю високої інтенсивності або болю, який не контролюється іншими засобами. Однак у разі хронічного запалення, яке триває та викликає почуття болю протягом тривалого часу, найчастіше використовуються гормональні та негормональні протизапальні засоби (НПЗЗ), а також вітамін-подібні речовини, які посилюють їхню дію. У розділі «ЩО ВИКЛИКАЄ БІЛЬ? ЯК ПОВ’ЯЗАНІ БІЛЬ І ЗАПАЛЕННЯ? ЯК КОНТРОЛЮВАТИ БІЛЬ І ЗАПАЛЕННЯ?» показано, що на больові рецептори впливають як механічна дія, хімічні речовини і температура, так й хімічні речовини нашого організму простагландини – органічні сполуки, які у великій кількості утворюються при хронічному запаленні. Тому основний механізм дії стероїдних, нестероїдних протизапальних засобів та парацетамолу (ацетамінофену) – це блокада утворення простагландинів. Крім цього, відносно недавно було встановлено, що деякі органічні сполуки – неомилювані сполуки екстракту авокадо та сої, а також діацерин, здатні контролювати розвиток запалення та болю за рахунок блокади таких основних факторів запалення, як інтерлейкін 1, інтерлейкін 6 та фактор розвитку пухлини (дивись розділ «ЗАПАЛЬНА РЕАКЦІЯ. Мобілізація»).

Початковою точкою утворення простагландинів, речовин, що викликають біль при запаленні, є мембрана клітин. У мембрані одним із основних компонентів є органічні сполуки на основі жирних кислот – фосфоліпіди. Під дією ферменту фосфоліпази А2 з фосфоліпідів утворюється арахідонова кислота (омега-6-ненасичена жирна кислота). З арахідонової кислоти під дією ферменту циклооксигенази (ЦОГ) запускається каскадна реакція утворення простагландинів: 3 простагландини, що позначаються D2, E2 і F2, а також тромбоксану та простацикліну. Для розуміння, як працюють протизапальні та знеболювальні ліки, важливо відзначити, що циклооксигенази бувають двох типів:

циклооксигеназа 1 (ЦОГ1) – зустрічається у всіх тканинах у нормі та відповідає за синтез простагландинів у нормі для підтримки біохімічних реакцій здорового організму
циклооксигеназа 2 (ЦОГ2) – утворюється під впливом реакції запалення в уражених тканинах, та підтримує утворення простагландинів запалення

У нормі простагландини відповідають регулювання різних функцій в організмі. Так простагландин D2 бере участь у регулюванні циклів сну та підтримці розвитку швидких алергічних реакцій (активуючи гладкі клітини імунітету). Простагландин E2 регулює функцію шлунка, знижуючи вироблення кислотного шлункового соку та підвищуючи вироблення захисного шару слизової поверхні шлунка. Крім того, простагландин Е2 при запаленні приймає участь у підвищенні температури (жар, лихоманка) і викликає почуття болю. Але простагландин Е2 має і позитивну функцію. PE2 виробляється в хрящової тканини суглобів, і при збільшенні рівня вмісту PE2, наприклад при травмі, PE2 стимулює процес відновлення, регенерації клітин хряща суглоба (хондроцитів) та захисного покриття суглоба, що складається з білка колагену та його похідних. Якщо при запаленні або травмі PE2 не утворюється, то відновлення хряща суглоба не відбувається. Навпаки, хрящ суглоба руйнується, функція та рухливість суглоба порушується і згодом такий суглоб потребує заміни на трансплантат. Тому стероїдні та нестероїдні протизапальні знімають біль та запалення, але у разі порушень у суглобах, всі вони стимулюють руйнування хрящової та кісткової тканини, хронізацію запалення та втрату рухливості. Це стосується відновлення кісткової тканини після переломів. Простагландин F2 регулює тонус гладких м’язів легень (викликаючи бронхоспазм) та матки. Тромбоксан і простациклін мають протилежну дію. Тромбоксан стимулює тромбоутворення (за рахунок агрегації тромбоцитів) та звуження кровоносних судин (вазоконстрикція), а простациклін має протитромбозну та судинорозширювальну дію (вазодилатація).

Серед протизапальних засобів можна назвати дві основні групи:

стероїдні протизапальні засоби
нестероїдні протизапальні засоби

Стероїдні протизапальні це насамперед ГЛЮКОКОРТИКОЇДИ, які відносяться до стероїдних гормонів. До цієї групи входять такі кортикостероїди, як кортизон, кортизол, преднізолон, дексаметазон. Протизапальна дія гормонів заснована на їхній здатності інгібувати фермент фосфоліпазу А2 і таким чином блокувати утворення арахідонової кислоти і, отже, всіх запальних простагландинів. На жаль, позитивний протизапальний ефект стероїдних протизапальних ускладнюється серйозними побічними ефектами, такими як:

блокування функцій імунної системи та пов’язаний з цим високий ризик вірусних, бактеріальних та грибкових інфекцій
порушення обміну вуглеводів, розвиток інсулінорезистентності, ожиріння та діабету
порушення обміну кальцію та розвиток остеопорозу з ризиком переломів кісток
порушення синтезу нейромедіаторів головного мозку та пов’язані з цим погіршення пам’яті, уваги та розумової працездатності
порушення обміну речовин у м’язах та пов’язане з цим зменшення м’язової маси (атрофія м’язів)
розвиток глаукоми та катаракти
порушення зростання та розвитку у дітей та підлітків

Нестероїдні протизапальні засоби пригнічують фермент циклооксигеназу, і таким чином блокують утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Серед нестероїдних протизапальних виділяється окрема група Неселективних Нестероїдних Протизапальних, які блокують циклооксигеназу 1 та 2 типу, та Селективні НПЗЗ, які діють переважно на циклооксигеназу 2 (в осередку запалення).

Ступінь селективності інгібування ЦОГ1 та ЦОГ2 у різних нестероїдних протизапальних засобів різна. Наприклад, аспірин (ацетилсаліцилова кислота) більшою мірою інгібує ЦОГ1. Найселективнішою за дією на ЦОГ2 є відносно нова група НПЗЗ, які називаються коксиби, куди належить, наприклад, целекоксиб.

Всі нестероїдні протизапальні засоби конкурентно зв’язуються з активними центрами циклооксигенази ЦОГ і блокують арахідонову кислоту для зв’язку з ферментом та перетворення на простагландини. При цьому всі НПЗЗ крім аспірину зв’язуються з ЦОГ оборотно. Але аспірин зв’язується з активним центром ЦОГ необоротно і блокує фермент повністю та назавжди.

За рахунок незворотного інгібування циклооксигенази аспірин блокує утворення тромбоксану і, таким чином, значно знижує рівень агрегації тромбоцитів та утворення тромбів. Тому аспірин дуже часто призначається не як протизапальний, але як антитромботичний засіб для покращення плинності крові та запобігання утворенню тромбів. При цьому і арахідонова кислота і аспірин та інші НПЗЗ конкурують за зв’язок з одним і тим же активним центром ферменту циклооксигенази ЦОГ. Тому, коли аспірин призначається, як антитромботичний засіб його не рекомендують змішувати з іншими нестероїдними протизапальними засобами (диклофенак, ібупрофен, напроксен, мелоксикам, теноксикам, целекоксиб), оскільки всі ці засоби конкурують з аспірином та знижують його ефективність.

Усі без виключення Неселективні негормональні протизапальні засоби, інгібуючи циклооксигеназу 1 у шлунково-кишковому тракті блокують синтез простагландину Е2, який регулює захист слизової шлунка. Блок синтезу простагландину Е2 призводить до збільшення секреції кислоти в шлунковому соку та зменшення секреції захисного шару слизової оболонки. Тому довгострокове чи інтенсивне застосування неселективних нестероїдних протизапальних пов’язане з дуже високим ризиком розвитку виразки шлунка та інших виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту. Крім того, неселективні негормональні протизапальні блокуючи перетворення простагландинів з арахідонової кислоти стимулюють утворення з арахідонової кислоти іншої групи біологічно активних речовин – лейкотрієнів, які стимулюють бронхоспазм та вироблення слизу у дихальних шляхах. Тому прийом неселективних негормональних протизапальних може бути ризикованим для людей, які страждають на астму. Селективні нестероїдні протизапальні блокують ЦОГ1 у тканинах шлунково-кишкового тракту дуже мало, тому такі НПЗЗ, як целекоксиб, не викликають виразкових захворювань травної системи.

Усі фахівці були дуже раді, коли з’явилися селективні нестероїдні протизапальні, які не викликали виразкових захворювань у шлунково-кишковому тракті. Однак згодом було встановлено, що довгострокове або інтенсивне використання селективних НПЗЗ пов’язане з іншим серйозним ризиком – ускладнень з боку серцево-судинної системи. Справа в тому, що селективні НПЗЗ блокуючи циклооксигеназу 2 значно знижують утворення простацикліну (EGI2), який стимулює розширення кровоносних судин та зменшує тромбоутворення у кровотоку. При цьому селективні НПЗЗ не впливають на циклооксигеназу 1 у тканинах, яка підтримує утворення тромбоксану (TXA2), який спричиняє звуження кровоносних судин та утворення тромбів у кровоносній системі. В результаті селективні НПЗП пов’язані з ризиком розвитку артеріальної гіпертонії, інсульту, та загостренням серцевої недостатності.

Читайте також

Які вітаміни групи В допомагають боротися з болем та запаленням та за рахунок чого?

Багато хто з нас починає скептично посміхатися при слові «вітаміни». Але такий скепсис – поширена помилка.
Наразі точно встановлено, що дефіцит вітамінів може викликати дуже серйозні порушення із загрозою для життя.

Читати повністю »

АЛЬФА-ЛІПОЄВА КИСЛОТА (АЛА) – що це і яка користь від АЛА в терапії нейропатії та діабету?

Нейропатія розвивається з багатьох причин: травма, діабет, захворювання щитовидної залози, інтоксикація алкоголем та ліками (наприклад, при терапії раку), серцево-судинних захворювань, порушення в системі травлення та прийомі деяких лікарських засобів, що впливають на травлення (наприклад, метформіну – лікарського засобу першого вибору терапії діабету другого типу).

Читати повністю »

Як глюкозамін та хондроїтин допомагають зберегти суглоб?

Наші суглоби – це справжнє диво природи. Суглоби є тими елементами нашого тіла, які дозволяють нам рухатися та виконувати безліч корисних дій, без яких наше життя неможливе. Звичайно, у русі та підтримці становища нашого тіла ще потрібні і м’язи, і кістки скелета. Але навантаження у русі лягає саме на наші суглоби.

Читати повністю »

Відчуйте результат

Зменшення нападів БОЛЮ та рівня ЗАПАЛЕННЯ в суглобах при травмах або захворюваннях суглобів – артрозах;
Підтримка природних процесів ВІДНОВЛЕННЯ ХРЯЩОВОЇ ТКАНИНИ суглобів на фоні запалення або травми;
Поліпшення РУХЛИВОСТІ та РОБОТОЗДАТНОСТІ за рахунок природного придушення процесу руйнування хрящової тканини суглобів;
СВОБОДА РУХУ, ДОЗВІЛЛЯ та СПІЛКУВАННЯ з тими, хто дорогий.

Залишіть заявку на покупку Ревмолитин прямо зараз